賴氨匹林散(來比林)
用法用量:
產品說明:
【通用名稱】賴氨匹林
【性    狀】本品為白色粉末,無臭,味微酸,對濕,熱不穩定。
【適 應 癥】用于緩解輕度或中度疼痛及多種原因引起的發熱,并用于類風濕關節炎,骨關節炎等的癥狀緩解。
【不良反應】一般用于解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(治療風濕熱),尤其當藥物血濃度>200mg/m1時較易出現不良反應。血藥濃度愈高,不良反應愈明顯。
(1)較常見的有惡心,嘔吐,上腹部不適或疼痛等胃腸道反應,停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
(2)中樞神經:出現可逆性耳鳴,聽力下降,多在服用一定療程,藥物血濃度達200~300mg/m1后出現。
(3)過敏反應:表現為哮喘,蕁麻疹,血管神經性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏,哮喘和鼻息肉三聯征,往往與遺傳和環境因素有關。
(4)肝,腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血藥濃度達250mg/ ∕ml時易發生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復,但有引起腎乳頭壞死的報道。
【禁    忌】下列情況應禁用:
①活動期潰瘍病或其它原因引起的消化道出血;
②血友病或血小板減少癥;
③有阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現哮喘,神經血管性水腫或休克者。
【注意事項】
(1)交叉過敏反應。對某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙?;乃畻钏犷愃庍^敏。
(2)對診斷的干擾:⑴長期每日用量超過2,4g時,硫酸酮尿糖試驗可出現假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陽性;⑵可干擾尿酮體試驗;⑶血清尿酸測定:當血藥濃度超過130μg/m1時,用比色法測定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;⑷尿5-羥吲哚醋酸(5-HIA)測定,用熒光法測定時會受本品干擾;⑸尿香草基杏仁酸(VMA)測定,取決于所用方法,結果可高可低不穩定;⑹出血時間測定,由于本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長4~7天,劑量小到40mg也會影響血小板功能達96小時,但是臨床上尚未見小劑量(< 150mg)引起出血的報道;⑺肝功能試驗,包括谷丙轉氨酶,谷草轉氨酶及血清堿性磷酸酶,當血藥濃度>250μg/ m1時可有異常改變,劑量減小時可恢復正常; ⑻凝血酶原時間測定,大量應用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間可延長; ⑼血清膽固醇測定,用量每天超過5g時血清膽固醇可降低;⑽血鉀測定,本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,導致血鉀降低;⑾血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)測定,當應用放射免疫法測定及應用大劑量本品時可得較低結果。
(3)下列情況時應慎用:①有哮喘及其它過敏性反應時;②潰瘍病或腐蝕性胃炎; ③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者;④痛風(本品可影響其它排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸潴留);⑤肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全或肝硬變患者易出現腎臟不良反應;⑥心功能不全或高血壓,大量應用可能引起心力衰竭或肺水腫。
(4)長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積,肝功能及血清水楊酸含量測定。
【關聯疾病】熱性驚厥  新生兒發熱  復發性發熱性結節性-非化膿性脂膜炎綜合征類風濕關節炎  妊娠合并類風濕關節炎  成人斯蒂爾病增生性骨關節病  骨性關節炎  松毛蟲性骨關節炎
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品易于通過胎盤,妊娠早晚期用藥都有致畸作用,長期使用可使產程延長,產后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應,哺乳期婦女禁用。
【老年用藥】老年患者服用本品易出現毒性反應,故減量服用。
【藥物相互作用】
(1)與其它非甾體抗炎藥同用時,胃腸道不良反應增加,而療效并不加強。
(2)抗酸藥(長期大量應用)或尿堿化藥:堿性尿可增加本品排泄,使血藥濃度降低。當血藥濃度已達穩定狀態停用堿性藥物可使血藥濃度升高到毒性水平,應予注意。
(3)與口服抗凝藥同用時,可能增加出血的危險。
(4)碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,甚至可引起代謝性酸中毒,不僅能導致水楊酸鹽排泄增加,血藥濃度降低,而且透入腦組織中的量也增加,出現毒性反應。
(5)糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時,為了維持本品的血藥濃度,必要時應增加本品的劑量。此外,還有發生消化道潰瘍的危險。
(6)胰島素或口服降糖藥的藥效,可因與本品同用而加強。
(7)與甲氨喋吟(MTX)同用時,可減少甲氨喋吟與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血濃度升高而毒性反應增加。
(8)丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時降低即明顯,超過100~150μg /ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
(9)尿酸化藥:酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄,使后者血藥濃度升高。水楊酸血濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥后可能導致水楊酸鹽血濃度升高,毒性反應增加。 
【藥代動力學】本品口服吸收迅速,完全,在胃腸道,肝及血液內大部分很…  [詳細]本品口服吸收迅速,完全,在胃腸道,肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,血藥濃度達峰時間約3.7小時,吸收后分布于各組織,也能滲入關節膜,腦脊液中。水楊酸鹽的蛋白結合率為65-90%,血藥濃度高時結合率相應降低,水楊酸鹽進一步代謝為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。代謝物及小部分游離水楊酸由腎臟排泄,水楊酸鹽的T1/2受劑量大小與尿的pH值影響 ,一次小劑量服用時T1/2為2- 3小時,大劑量可達20小時。
【藥理毒理】本品為阿司匹林與賴氨酸的復鹽。為非甾體抗炎藥,在體內解離為阿司匹林,具解熱,鎮痛,抗炎作用。①鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其它能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽,組胺)的合成,屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用于下視丘)的可能性;②抗炎,抗風濕作用;確切的機制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其它能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關;③解熱作用:可能通過作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受至抑制有關;④抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環氧合酶,減少前列腺素的生成而起作用。
【貯    藏】密封,在陰涼干燥處保存。


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